SEDNO (Desloratadine) là chất chuyển hoá chính có hoạt tính theo đường uống của  Loratadine là chất kháng histamine H1 không gây buồn ngủ.
Viêm mũi dị ứng,  Sedno 5 mg được chỉ định để làm giảm các triệu chứng ở mũi hay không ở mũi liên quan đến viêm mũi dị ứng (theo mùa và không theo mùa) ở bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên.
Sedno 5 mg được chỉ định để giảm các triệu chứng và dấu hiệu mò đay mãn tính ở bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên bị nổi mò đay tự phát mãn tính như giảm  ngứa, giảm số lượng và kích thước các phát ban ở da.

:: THÀNH PHẦN:
Mỗi viên nén bao phim chứa 5 mg Desloratadine INN
Tá dược gồm: Avicel, Magnesium Stearat, Povidone, Crospovidone, Maize Starch.

:: MÔ TẢ:
SEDNO (Desloratadine) là chất chuyển hoá chính có hoạt tính theo đường uống của  Loratadine là chất kháng histamine H1 không gây buồn ngủ.
Desloratadine là một chất kháng Histamin 3 vòng có tác dụng kéo dài với tác động kháng Histamin chọn lọc trên thụ thể H1 ngoại biên. Số liệu về sự với gắn thụ thể cho thấy ở nồng độ 2-3mg/ml (7nanomol), Desloratadine thể hiện tương tác điển hình với thụ thể H1 ngoại biên. Desloratadine ức chế sự giải phóng histamin từ các dưỡng bào trong thử nghiệm in vitro. Nghiên cứu ở thú vật trên chuột và chuột lang cho thấy Desloratadine không qua hàng rào máu não.

:: DƯỢC LÝ HỌC
đặc tính dược lực học:
Tác dụng và cơ chế của thuốc: Thuốc kháng histamin thế hệ II chống dị ứng-mày đay, giảm ngứa.
Những nghiên cứu về nốt mò đay do Histamin gây nên ở da người sau khi dùng liều duy nhất hay những liều lập lại 5mg Desloratadine cho thấy thuốc này có tác dụng kháng Histamin sau 1 giờ; tác dụng này có thể kéo dài 24 giờ. Chưa thấy có bằng chứng về miễn dịch nhanh đối với mò đay do Histamin gây nên ở da người (dấu hiệu lớn thuốc) trong nhóm dùng 5 mg Desloratadine trong 28 ngày. Sự tương quan lâm sàng trên mò đay do histamin gây nên ở da người chưa được rõ.
Các đặc tính dược động học:
Hấp thu: 
Ở những người tình nguyện khỏe mạnh, sau khi uống liều 5 mg/ngày trong 10 ngày, Desloratadine được hấp thu nhanh với thời gian trung bình để đạt nồng độ tối đa trong huyết tương (Tmax) là khoảng 3 giờ sau khi uống, trung bình nồng độ đỉnh ổn định trong huyết tương (Cmax) và diện tích dưới đường cong nồng độ-thời gian (AUC) được ghi nhận tương ứng là 4 ng/ml và 56,9 ng.giờ/ml. Thức ăn và nước bưởi không có tác động đối với sinh khả dụng của Desloratadine (Cmax và AUC).
Phân bố:
Khoảng 82% tới 87% Desloratadine và 85% đến 89% 3-hydroxydesloratadine gắn vào protein huyết tương. Sự gắn vào protein của Desloratadine và 3-hydroxydesloratadine không thay đổi ở những cá thể bị suy thận.
Chuyển hóa:
Desloratadine (chất chuyển hóa chủ yếu của Loratadine) được chuyển hóa mạnh thành 3-hydroxydesloratadine là một chất chuyển hóa hoạt động, sau đó sẽ bị Glucuronid hoá. Những enzym chịu trách nhiệm trong sự tạo thành 3-hydroxydesloratadine chưa được xác định. Số liệu thử nghiệm lâm sàng cho thấy là một phần nhỏ trong quần thể bệnh nhân có sự giảm khả năng hình thành 3-hydroxydesloratadine và các chất chuyển hóa chậm của Desloratadine. Trong những nghiên cứu dược động học (n=1087), khoảng 7% đối tượng có chuyển hóa chậm Desloratadine (được xác định là đối tượng có tỉ lệ AUC của 3-hydroxydesloratadine so với Desloratadine dưới 0,1 hoặc là đối tượng có thời gian bán hủy Desloratadine vượt quá 50 giờ ) Tần suất các đối tượng có chuyển hóa chậm ở người da đen cao hơn (khoảng 20% người da đen là người có chuyển hóa chậm trong các nghiên cứu dược động học, n=276). Nồng độ trung bình trong huyết tương (AUC) của Desloratadine ở những ngừơi chuyển hóa chậm lớn hơn khoảng 6 lần so với những đối tượng không phải là những người chuyển hóa chậm. Không thể xác định trước những người có chuyển hóa chậm đối với Desloratadine và ở những cá thể này sẽ có AUC của Desloratadine trong huyết tương cao hơn sau khi uống Desloratadine theo đúng liều đề nghị. Mặc dù chưa có những nghiên cứu dược động học về vấn đề này, nhưng những bệnh nhân có chuyển hóa chậm đối với Desloratadine sẽ nhạy cảm hơn với những tác dụng ngoại ý liên quan đến liều lượng.
Đào thải
Thời gian bán hủy trung bình của Desloratadine là 27 giờ. Các giá trị nồng độ đỉnh Cmax và AUC tăng tỷ lệ theo liều dùng sau liều một lần duy nhất, giữa 5 và 20mg. Mức độ tích lũy sau khi uống 14 ngày đi đôi với thời gian bán hủy và tần suất liều dùng. Một nghiên cứu về cân bằng khối lượng ở người cho thấy có sự phục hồi khoảng 87% của liều 14C-Desloratadine (Desloratadine được đánh dấu bằng C14) tìm thấy trong nước tiểu và phân, như là những sản phẩm chuyển hóa. Phân tích 3-hydroxydesloratadine trong huyết tương cũng cho thấy những giá trị tương tự  của Tmax và thời gian bán hủy, như với Desloratadine.

:: CHỈ ĐỊNH ĐIỀU TRỊ:
Viêm mũi dị ứng: Viên nén Sedno 5 mg được chỉ định để làm giảm các triệu chứng ở mũi hay không ở mũi liên quan đến viêm mũi dị ứng (theo mùa và không theo mùa) ở bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên.
Nổi mề đay tự phát mãn tính: Viên nén Sedno 5 mg được chỉ định để giảm các triệu chứng và dấu hiệu mề đay mãn tính ở bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên bị nổi mề đay tự phát mãn tính như giảm  ngứa, giảm số lượng và kích thước các phát ban ở da.

:: LIỀU LƯỢNG VÀ CÁCH DÙNG:
Ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Liều đề nghị là 1 viên Sedno 5 mg/ ngày.
Đối với bệnh nhân suy gan hoặc suy thận liều khởi đầu là 1 viên Sedno 5 mg được sử dụng cách ngày dựa trên những dữ liệu về dược động học.

:: CHỐNG CHỈ ĐỊNH:
Viên nén Sedno 5 mg chống chỉ định ở bệnh nhân mẫn cảm với thuốc này hoặc với bất kỳ thành phần nào có trong thuốc, hoặc với Loratadine.

:: THẬN TRỌNG:
Thai nghén:
Chỉ dùng Desloratadine trong thai kỳ nếu như thật sự cần thiết.
Mẹ cho con bú: Desloratadine đi qua sữa mẹ, vì thế cần quyết định ngưng cho con bú mẹ hay ngưng dùng Desloratadine dựa trên tầm quan trọng của thuốc đối với mẹ.
Sử dụng trong nhi khoa: Sự an toàn và hiệu quả của Desloratadine ở bệnh nhi chưa được thiết lập.
Sử dụng trong lão khoa:
Lựa chọn liều lượng cho một bệnh nhân cao tuổi nên thận trọng, phản ảnh tần suất nhiều hơn của tình trạng giảm chức năng gan, thận hoặc tim, và bệnh lý đi kèm hoặc sử dụng thuốc.

:: TÁC DỤNG PHỤ:
Ở những bệnh nhân dùng 5 mg/ ngày, tỷ lệ tác dụng phụ tương tự như nhau giữa những bệnh nhân dùng Desloratadine và những bênh nhân điều trị bằng giả dược. Phần trăm bệnh nhân ngưng thuốc sớm do phản ứng phụ là 2,4% ở nhóm Desloratadine và 2,6% ở nhóm giả dược. Không có phản ứng phụ nghiêm trọng ở những thử nghiệm trên bệnh nhân dùng giả dược.
Tác dụng phụ được báo cáo bởi một số ít bệnh nhân (lớn hơn hay bằng 2% số bệnh nhân) là đau đầu, buồn nôn, mệt mỏi, chóng mặt, viêm họng, khó tiêu và đau cơ. Các tác dụng phu cũng được báo cáo: nhanh tim, và hiếm có các phản ứng qúa mẫn (như nổi mẫn, ngứa, nổi mày đay, phù, khó thở và phản vệ) và tăng các enzyme của gan kể cả bilirubin.

:: LẠM DỤNG VÀ LỆ THUỘC THUỐC:
Không có thông tin cho thấy sự lạm dụng và lệ thuộc thuốc xảy ra với Desloratadine.

:: QUÁ LIỀU:
Thông tin về quá liều cấp tính chỉ được giới hạn qua những kinh nghiệm từ những thử nghiệm lâm sàng được thực hiện trong thời gian phát triển sản phẩm Desloratadine. Thử nghiệm với các liều từ 10mg đến 20 mg/ ngày cho thấy có gây buồn ngủ.
Sử dụng liều một lần duy nhất 45mg trên những nam nữ tình nguyện khỏe mạnh trong 10 ngày. Trong nghiên cứu này, tất cả kết quả điện tâm đồ được chuyên gia về tim đọc theo phương pháp “mù".  Ở những đối tượng được điều trị bằng Desloratadine, có sự gia tăng nhịp tim trung bình 9,2 nhịp / phút so với nhóm dùng placebo. Khoảng QT được chuẩn lại theo nhịp tim (QTc) bằng hai phương pháp Bazett và Friderica. Sử dụng QTc theo Bazett có sự tăng trung bình là 8,1 m/giây ở các đối tượng dùng Desloratadine so với nhóm dùng placebo. Sử dụng QTc theo Friderica, mức tăng trung bình là 0,4 m/giây ở đối tượng dùng Desloratadine so với đối tượng dùng placebo. Không thấy báo cáo về tác dụng ngoại ý trên lâm sàng.
Trong trường hợp quá liều, dùng các biện pháp cơ bản để loại phần thuốc chưa được hấp thu. Cũng cần tiến hành điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Desloratadine và 3-Hydroxydesloratadine không được loại trừ bằng thẩm phân lọc máu.
Tử vong xảy ra với chuột cống trắng ở liều uống 250 mg/kg hoặc liều cao hơn (ước tính giá trị điều trị AUC của Desloratadine và chất chuyển hóa Desloratadine đạt được trong huyết tương vào khoảng 120 lần AUC ở người dựa vào liều uống hàng ngày được khuyến cáo). Liều uống trung bình gây chết ở chuột nhắt là 353 mg/kg (ước tính giá trị điều trị của Desloratadine gấp 290 lần liều uống tối đa hàng ngày ở người, dựa vào mg/m2). Không ghi nhận tử vong ở liều 250 mg/kg đối với khỉ (ước tính giá trị điều trị của Desloratadine đạt khoảng 810 lần liều uống tối đa hàng ngày ở người, dựa vào mg/m2).

:: TƯƠNG TÁC THUỐC:
Trong 2 thử nghiệm dược lý lâm sàng có kiểm soát chéo trên 24 bệnh nhân khoẻ mạnh tình nguyện (12 nam và 12 nữ), Desloratadine 7,5 mg (liều bằng 1,5 lần liều hàng ngày) được cho cho uống một lần trong ngày phối hợp với Erythromycin 500 mg (mỗi 8 giờ) hoặc với Ketoconazole 200 mg (mỗi 12 giờ) liên tiếp trong 10 ngày.
Ở 3 nhóm thử lâm sàng có kiểm soát khác trong những nghiên cứu song song trên những bệnh nhân khoẻ mạnh tình nguyện (cả nam và nữ), Desloratadine với liều lâm sàng 5 mg được cho phối hợp với 500 mg Azithromycin, tiếp theo là 250mg một lần / ngày, trong 4 ngày (n=18) hoặc với 20 mg Fluoxetin mỗi ngày, trong 7 ngày sau 23 ngày tiền điều trị bằng Fluoxetine (n=18) hoặc với 600 mg Cimetidine mỗi 12 giờ trong 14 ngày (n=18).
Mặc dầu những nồng độ tăng dần của Desloratadine và 3-hydroxydesloratadine (Cmax và AUC  từ  0-24 giờ) được ghi nhận trong huyết tương  (xem bảng 1) nhưng không thấy có sự thay đổi vêmặt lâm sàng trong hồ sơ về sự an toàn của Desloratadine, được đánh giá dựa trên các thông số của điện tâm đồ (như: khoảng QT được hiệu chỉnh theo nhịp tim: khoảng QTc), các xét nghiệm cận lâm sàng, các dấu hiệu sinh tồn và các tác động phụ.

:: SỬ DỤNG TRONG THAI KỲ VÀ CHO CON BÚ:
Desloratadine chỉ nên dùng trong khi mang thai nếu như thật sự cần thiết.
Desloratadine đi qua sữa mẹ, vì thế cần quyết định ngưng cho con bú mẹ hay ngưng dùng Desloratadine dựa trên tầm quan trọng của thuốc đối với mẹ.

:: BẢO QUẢN: Nơi khô mát, tránh ánh sáng.
:: TIÊU CHUẨN ÁP DỤNG: TCCS
:: ĐÓNG GÓI: Hộp chứa 10 vỉ x 10 viên nén bao phim
:: HẠN DÙNG: 24 tháng

CÔNG TY LIÊN DOANH BV PHARMA

Xã Tân Thạnh Tây - Huyên Củ Chi, Tp. Hồ Chí Minh, Việt Nam
Điện thoại: (08) 7950611/ 957/ 944         Fax: (08) 7950614
Email: info@bvpharma.com.vn